Till sidans topp

Sidansvarig: Webbredaktion
Sidan uppdaterades: 2012-09-11 15:12

Tipsa en vän
Utskriftsversion

Discovery and development… - Göteborgs universitet Till startsida
Webbkarta
Till innehåll Läs mer om hur kakor används på gu.se

Discovery and development of substituted thiadiazoles as inhibitors of Staphylococcus aureus Sortase A

Artikel i vetenskaplig tidskrift
Författare Patrick M. Wehrli
Ivana Uzelac
Thomas Olsson
T. Jacso
Daniel Tietze
Johan Gottfries
Publicerad i Bioorganic & Medicinal Chemistry
Volym 27
Nummer/häfte 19
ISSN 0968-0896
Publiceringsår 2019
Publicerad vid Institutionen för kemi och molekylärbiologi
CARe - Centrum för antibiotikaresistensforskning
Språk en
Länkar dx.doi.org/10.1016/j.bmc.2019.11504...
Ämnesord Staphylococcus aureus, Sortase A, SrtA inhibitors, Anti-virulence drugs, Antimicrobial resistance, surface-proteins, side-chain, resistance, virulence, accuracy, phosphines, mechanism, bacteria, docking, target, Biochemistry & Molecular Biology, Pharmacology & Pharmacy, Chemistry
Ämneskategorier Farmakologi, Biokemi och molekylärbiologi

Sammanfattning

High-throughput screening of small-molecule libraries has led to the identification of thiadiazoles as a new class of inhibitors against Staphylococcus aureus sortase A (SrtA). N-(5-((4-nitrobenzyl) thio)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)nicotinamide (IC50= 3.8 mu M) was identified as a potent inhibitor of SrtA after synthetic modification of hit compounds. Additional ligands developed in this study displayed affinities in the low micromolar range without affecting bacterial growth in vitro. The study also suggest a new mode of action through covalent binding to the active site cysteine.

Sidansvarig: Webbredaktion|Sidan uppdaterades: 2012-09-11
Dela:

På Göteborgs universitet använder vi kakor (cookies) för att webbplatsen ska fungera på ett bra sätt för dig. Genom att surfa vidare godkänner du att vi använder kakor.  Vad är kakor?