Till sidans topp

Sidansvarig: Webbredaktion
Sidan uppdaterades: 2012-09-11 15:12

Tipsa en vän
Utskriftsversion

Synthesis, kinase activit… - Göteborgs universitet Till startsida
Webbkarta
Till innehåll Läs mer om hur kakor används på gu.se

Synthesis, kinase activity and molecular modeling of a resorcylic acid lactone incorporating an amide and a trans-enone in the macrocycle

Artikel i vetenskaplig tidskrift
Författare C. Napolitano
V. R. Palwai
Leif A Eriksson
P. V. Murphy
Publicerad i Tetrahedron
Volym 68
Nummer/häfte 27-28
Sidor 5533-5540
ISSN 0040-4020
Publiceringsår 2012
Publicerad vid Institutionen för kemi och molekylärbiologi
Sidor 5533-5540
Språk en
Länkar dx.doi.org/10.1016/j.tet.2012.04.08...
Ämnesord Resorcylic acid lactones, Kinase inhibitors, Olefination, Lactamization, methoxybenzyl pmb ethers, force-field, secondary alcohols, tyrosine, kinases, in-vitro, inhibitors, phosphorylation, activation, cancer, potent, ss db, 1991, journal of the american chemical society, v113, p7277, ss db, 1983, journal of organic chemistry, v48, p4155
Ämneskategorier Biokemi och molekylärbiologi, Kemi, Organisk kemi, Fysikalisk kemi, Teoretisk kemi, Biofysikalisk kemi

Sammanfattning

Details for the synthesis of a resorcylic acid lactone (RAL) incorporating a trans-enone and an amide in the macrocyclic ring are provided herein. The sequence included the assembly of three fragments by esterification, olefination, and lactamization. The RAL with the lactam was less potent as an inhibitor of kinases than other RALs investigated. The biological results were rationalized by docking and molecular dynamics simulations of the lactam bound to human ERK2 and comparison with hypothemycin. (c) 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.

Sidansvarig: Webbredaktion|Sidan uppdaterades: 2012-09-11
Dela:

På Göteborgs universitet använder vi kakor (cookies) för att webbplatsen ska fungera på ett bra sätt för dig. Genom att surfa vidare godkänner du att vi använder kakor.  Vad är kakor?