Till sidans topp

Sidansvarig: Webbredaktion
Sidan uppdaterades: 2012-09-11 15:12

Tipsa en vän
Utskriftsversion

The effect of trimedoxime… - Göteborgs universitet Till startsida
Webbkarta
Till innehåll Läs mer om hur kakor används på gu.se

The effect of trimedoxime on acetylcholinesterase and on the cholinergic system of the rat bladder

Artikel i vetenskaplig tidskrift
Författare Ondrej Soukup
Ondrej Holas
Jiri Binder
Uday Kumar Killi
Gunnar Tobin
Daniel Jun
Josef Fusek
Kamil Kuca
Publicerad i Journal of Applied Biomedicine
Volym 8
Nummer/häfte 2
Sidor 87-92
ISSN 1214-021X
Publiceringsår 2010
Publicerad vid Institutionen för neurovetenskap och fysiologi, sektionen för farmakologi
Sidor 87-92
Språk en
Länkar dx.doi.org/10.2478/v10136-009-0008-...
Ämnesord acetylcholinesterase, trimedoxime, antidote, muscarinic receptors, reactivation
Ämneskategorier Farmakologi

Sammanfattning

Trimedoxime is a bisquaternary oxime that is widely used in the treatment of organophosphorous poisoning caused by tabun and paraoxon. We tested its affinity to acetylcholinesterase (AChE), its mechanism of interaction and effect on the cholinergic system of the rat bladder. The half maximal inhibitory concentration (IC50) of trimedoxime to recombinant AChE was found to be 82.0 mM +/- 30.1 mM. This represents a weak inhibition. Its interaction with AChE seems to be very similar to obidoxime - one aromatic nucleus interacts with the peripheral anionic site and the other with the residues TYR337 and TYR341 inside the cavity. Also the oxime moiety is moving towards the catalytic triade ready for the reactivation of the inhibited AChE. In the organ bath experiment no significant effect of trimedoxime was observed on the contraction of the detrusor caused by the muscarinic agonist metacholine.

Sidansvarig: Webbredaktion|Sidan uppdaterades: 2012-09-11
Dela:

På Göteborgs universitet använder vi kakor (cookies) för att webbplatsen ska fungera på ett bra sätt för dig. Genom att surfa vidare godkänner du att vi använder kakor.  Vad är kakor?