Till sidans topp

Sidansvarig: Webbredaktion
Sidan uppdaterades: 2012-09-11 15:12

Tipsa en vän
Utskriftsversion

A Selective Ligand for Es… - Göteborgs universitet Till startsida
Webbkarta
Till innehåll Läs mer om hur kakor används på gu.se

A Selective Ligand for Estrogen Receptor Proteins Discriminates Rapid and Genomic Signaling

Artikel i vetenskaplig tidskrift
Författare C. M. Revankar
C. G. Bologa
R. A. Pepermans
G. Sharma
W. K. Petrie
S. N. Alcon
A. S. Field
C. Ramesh
M. A. Parker
N. P. Savchuk
L. A. Sklar
H. J. Hathaway
J. B. Arterburn
Tudor I Oprea
E. R. Prossnitz
Publicerad i Cell Chemical Biology
Volym 26
Nummer/häfte 12
Sidor 1692-1702.e5
ISSN 2451-9448
Publiceringsår 2019
Publicerad vid Institutionen för medicin, avdelningen för reumatologi och inflammationsforskning
Sidor 1692-1702.e5
Språk en
Länkar dx.doi.org/10.1016/j.chembiol.2019....
Ämnesord breast-cancer, international-union, nongenomic actions, gene-expression, gper function, activation, gpr30, alpha, agonists, cells, Biochemistry & Molecular Biology
Ämneskategorier Biokemi och molekylärbiologi

Sammanfattning

Estrogen exerts extensive and diverse effects throughout the body of women. In addition to the classical nuclear estrogen receptors (ER alpha and ER beta), the G protein-coupled estrogen receptor GPER is an important mediator of estrogen action. Existing ER-targeted therapeutic agents act as GPER agonists. Here, we report the identification of a small molecule, named AB-1, with the previously unidentified activity of high selectivity for binding classical ERs over GPER. AB-1 also possesses a unique functional activity profile as an agonist of transcriptional activity but an antagonist of rapid signaling through ER alpha. Our results define a class of small molecules that discriminate between the classical ERs and GPER, as well as between modes of signaling within the classical ERs. Such an activity profile, if developed into an ER antagonist, could represent an opportunity for the development of first-in-class nuclear hormone receptor-targeted therapeutics for breast cancer exhibiting reduced acquired and de novo resistance.

Sidansvarig: Webbredaktion|Sidan uppdaterades: 2012-09-11
Dela:

På Göteborgs universitet använder vi kakor (cookies) för att webbplatsen ska fungera på ett bra sätt för dig. Genom att surfa vidare godkänner du att vi använder kakor.  Vad är kakor?