Till sidans topp

Sidansvarig: Webbredaktion
Sidan uppdaterades: 2012-09-11 15:12

Tipsa en vän
Utskriftsversion

Chiral Dihydrobenzofuran … - Göteborgs universitet Till startsida
Webbkarta
Till innehåll Läs mer om hur kakor används på gu.se

Chiral Dihydrobenzofuran Acids Show Potent Retinoid X Receptor-Nuclear Receptor Related 1 Protein Dimer Activation.

Artikel i vetenskaplig tidskrift
Författare Henrik Sundén
Anja Schäfer
Marcel Scheepstra
Seppe Leysen
Marcus Malo
Jian-Nong Ma
Ethan S Burstein
Christian Ottmann
Luc Brunsveld
Roger Olsson
Publicerad i Journal of Medicinal Chemistry
Volym 59
Nummer/häfte 3
Sidor 1232-1238
ISSN 0022-2623
Publiceringsår 2016
Publicerad vid Institutionen för kemi och molekylärbiologi
Sidor 1232-1238
Språk en
Länkar dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5b0...
Ämneskategorier Organisk syntes

Sammanfattning

The nuclear receptor Nurr1 can be activated by RXR via heterodimerization (RXR-Nurr1) and is a promising target for treating neurodegenerative diseases. We herein report the enantioselective synthesis and SAR of sterically constricted benzofurans at RXR. The established SAR, using whole cell functional assays, lead to the full agonist 9a at RXR (pEC50 of 8.2) and RXR-Nurr1. The X-ray structure shows enantiomeric discrimination where 9a optimally addresses the ligand binding pocket of RXR.

Sidansvarig: Webbredaktion|Sidan uppdaterades: 2012-09-11
Dela:

På Göteborgs universitet använder vi kakor (cookies) för att webbplatsen ska fungera på ett bra sätt för dig. Genom att surfa vidare godkänner du att vi använder kakor.  Vad är kakor?