Till sidans topp

Sidansvarig: Webbredaktion
Sidan uppdaterades: 2012-09-11 15:12

Tipsa en vän
Utskriftsversion

Methylacridinium and its … - Göteborgs universitet Till startsida
Webbkarta
Till innehåll Läs mer om hur kakor används på gu.se

Methylacridinium and its cholinergic properties.

Artikel i vetenskaplig tidskrift
Författare Ondrej Soukup
Jan Proska
Jiri Binder
Jana Zdarova Karasova
Gunnar Tobin
Daniel Jun
Jan Marek
Kamil Musílek
Josef Fusek
Kamil Kuca
Publicerad i Neurotoxicity research
Volym 16
Nummer/häfte 4
Sidor 372-7
ISSN 1029-8428
Publiceringsår 2009
Publicerad vid Institutionen för neurovetenskap och fysiologi, sektionen för farmakologi
Sidor 372-7
Språk en
Länkar dx.doi.org/10.1007/s12640-009-9071-...
Ämneskategorier Farmaceutisk farmakologi

Sammanfattning

10-Methylacridinium iodide (methylacridinium; MA) is an inhibitor of cholinesterases. Inhibitors of acetylcholinesterase (AChE) are used in the treatment of myasthenia gravis, Alzheimer's disease, and in the prophylaxis of poisoning with organophosphates. Using spectrophotometric Ellman's method at 436 nm and commercial enzymes we found that MA inhibits AChE by binding with relatively high potency to the peripheral anionic site (IC(50) = 1.68 +/- 0.14 muM; human recombinant AChE) and equally to its inhibition of butyrylcholinesterase (BuChE; IC(50) = 3.54 +/- 0.27 muM; BuChE from human serum). MA also inhibits the binding of [(3)H]N-methylscopolamine to the muscarinic M2 receptor subtype, possibly in an allosteric manner (IC(50) = 1.90 muM). Functional effects on both the enzyme and the receptor could be observed in contractile studies on the isolated rat bladder. The ability of MA to cross the blood-brain barrier (log P = -0.32; polar surface area 3.88) provides prerequisites for a potential use of the drug in the treatment of neural disorders.

Sidansvarig: Webbredaktion|Sidan uppdaterades: 2012-09-11
Dela:

På Göteborgs universitet använder vi kakor (cookies) för att webbplatsen ska fungera på ett bra sätt för dig. Genom att surfa vidare godkänner du att vi använder kakor.  Vad är kakor?